由于凍干藥品呈多孔狀、能長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定貯存、并易重新復(fù)水而恢復(fù)活性,因此冷凍干燥技術(shù)廣泛應(yīng)用于制備固體蛋白質(zhì)藥物、口服速溶藥物及藥物包埋劑脂質(zhì)體等藥品。從國(guó)家藥品監(jiān)督管理局?jǐn)?shù)據(jù)庫(kù)得知,目前國(guó)內(nèi)已有注射用重組人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子、口服凍干片等凍干藥品獲準(zhǔn)上市。
藥品冷凍干燥機(jī)是指把藥品溶液在低溫下凍結(jié),然后在真空條件下升華干燥,除去冰晶,待升華結(jié)束后再進(jìn)行解吸干燥,除去部分結(jié)合水的干燥方法。該過(guò)程主要可分為:藥品準(zhǔn)備、預(yù)凍、一次干燥(升華干燥)和二次干燥(解吸干燥)、密封保存等五個(gè)步驟。藥品按上述方法凍干后,可在室溫下避光長(zhǎng)期貯存,需要使用時(shí),加蒸餾水或生理鹽水制成懸浮液,即可恢復(fù)到凍干前的狀態(tài)。
藥品冷凍干燥機(jī)具有非常突出的優(yōu)點(diǎn)和特點(diǎn):
a)藥液在凍結(jié)前分裝,劑量準(zhǔn)確;
b)在低溫下干燥,能使被干燥藥品中的熱敏物質(zhì)保留下來(lái);
c)在低壓下干燥,被干燥藥品不易氧化變質(zhì),同時(shí)能因缺氧而滅菌或抑制某些細(xì)菌的活力;
d)凍結(jié)時(shí)被干燥藥品可形成"骨架",干燥后能保持原形,形成多孔結(jié)構(gòu)而且顏色基本不變;
e)復(fù)水性好,凍干藥品可迅速吸水還原成凍干前的狀態(tài);
f)脫水*,適合長(zhǎng)途運(yùn)輸和長(zhǎng)期保存。
冷凍干燥過(guò)程中的凍結(jié)過(guò)程非常重要,因?yàn)樵趦鼋Y(jié)中形成的冰晶形態(tài)和大小以及玻璃化程度不僅影響后繼的干燥速率,而且影響凍干藥品的質(zhì)量。因此在凍結(jié)過(guò)程中必須考慮配方、凍結(jié)速率、凍結(jié)方式、以及是否退火等問(wèn)題。
微信掃一掃